Что такое гистамин и антигистамин, что такое аллергия и как она возникает, чем можно с ней бороться, и почему в качестве примера антигистаминного средства выбран препарат «Зиртек» —, в этом материале, доступном пониманию даже самого непричастного к медицине читателя.
Анти-гистамин
Любая аллергия —, результат сбоя иммунитета. Небольшие отёки слизистых в виде ринита или слезотечения, чиханье, зуд на коже, сыпь – это лёгкие формы несовместимости с какими-то веществами. К более серьёзной форме аллергии можно отнести бронхиальную астму. И уж совсем плохи дела, когда у человека от контакта с аллергеном наступает анафилактический шок или отёк Квинке – быстрое, поистине ураганное разбухание слизистой носа, рта, горла, перекрывающее дыхательные пути и буквально удушающее человека.
Механизм возникновения аллергии связан с гиперчувствительностью к конкретным веществам, которая, в свою очередь, запускает действие иммунитета. Есть 4 типа реакции организма, из которых к истинно аутоиммунной можно отнести только первую, атопическую (или, иначе, реагиновую), в основе которой лежит реакция антител класса IgE. Когда любое чужеродное вещество взаимодействует с этими антителами на поверхности так называемых «тучных клеток» (мастоцитов, участвующих в адаптивном иммунитете), эти клетки активируются и освобождают аллергические медиаторы, а они уже вызывают конкретный аллергический отзыв на неё организма. И обычно в тяжёлой форме.
Остальные типы реакций II, III и IV можно рассматривать как производные от реакции первого типа, при них аллергенами становятся уже клетки самого организма, как это происходит в случае с реакцией II типа (цитотоксической), когда свойства аутоаллергенов приобретают уже сами клеточные мембраны.
Типы аллергических реакций
I, II и III разновидности реагирования на аллергены можно отнести к гиперчувствительности немедленного типа (или ГНТ). Характеризуются разновидностью гуморального иммунитета, вызываемого иммуноглобулинами. Наступает такое состояние непосредственно после начала воздействия аллергена, то есть в течение времени от нескольких минут до нескольких часов.
IV тип относят к гиперчувствительности замедленного типа (ГЗТ). Такой тип реагирования иммунной системы характерен проявлением не гуморального, а клеточного иммунитета, виновником которого выступают сенсибилизированные Т-лимфоциты. Само определение таких реакций подразумевает отсроченное их начало: между воздействием аллергена и реакцией на него часто проходит двое-трое суток, а иногда и гораздо больше.
На практике проявления аллергий не имеют такой чёткой дифференциации, часто симптомы бывают смешанного типа и один тип реакции плавно переходит в другой. Но, прежде, чем рассказать об используемых против аллергии препаратов, стоит упомянуть самые распространённые вещества и субстраты, выступающие в роли аллергенов.
Чего стоит опасаться
- Специфические вещества, выделяемые насекомыми, попадающие в органы дыхания воздушным или воздушно-капельным путём, т .е. ингаляционные. Часто это бывают продукты метаболизма особого типа мелких клещей-сапрофитов, живущих в перьевых подушках или в матрацах.
- Столь же специфические вещества, выделяемые кожей кошек и собак. Вылизываясь, они переносят их на шерсть, с шерсти они попадают на кожу и в органы дыхания человека.
- Аллергены плесени и грибов
- Инъекционные (см. «Реакция на лекарственные препараты»)
- Контактные, профессиональные и бытовые: эти можно объединить, так как часто возникают от контакта с бытовой или производственной химией или горюче-смазочными материалами.
- Аллергию могут вызвать не только вещества, но и температурные условия. Самая известная из них – аллергия на холод (холодовая крапивница).
4 самые распространённые в быту аллергии
- На шерсть домашних животных (собак и кошек). Если реакция на компоненты слюны и шерсти возникла не сразу, а к питомцу вы успели привязаться, отдайте его в хорошие руки или отучите спать там же, где спите и вы. Чаще мойте руки и делайте влажную уборку помещения.
- На компоненты пищевых продуктов. Самые частые жертвы пищевых аллергий – дети и взрослые, которые имеют заболевания ЖКТ и гепатобиллиарной системы. Часто провоцируют аллергию и входящие в продукты питания массового производства пищевые добавки Е210-219, Е 220-227, Е249-252. Пищевые красители Е102, Е110, Е122-124. Ароматизаторы В550-553.
- На пыльцу растений (поллиноз). Лидеры по воздействию и тяжести проявления в этой группе аллергенов – берёза (имеющая более 40 видов аллергенов в своей пыльце) и амброзия.
- На лекарственные препараты. Одна из самых потенциально-опасных аллергий. Именно поэтому нельзя бесконтрольно принимать никакие лекарственные препараты – от отёка Квинке или анафилактического шока «Скорая» может и не успеть спасти!
Шерсть домашних животных
Переохлаждение, перевозбуждение, стресс, перенесённая недавно операция или вирусная инфекция вызовут падение иммунитета, – и вот уже ластящийся котик, только недавно вылизавший свою шёрстку, награждает вас очень специфическим белком, содержащимся в его слюне. При этом животное можно и не трогать: манера кошек забираться на спальные места людей общеизвестна, как и манера «бодаться» головой, метя хозяина столь же специфичными аллергенно-активными протеинами.
При ослабленном иммунитете сначала появляется первичная реакция, при которой от первого контакта с веществами-раздражителями образуются соответствующие антитела, то есть происходит сенсибилизация. Если же ко времени образования антител образовались иммунные комплексы «антитела+антигены» —, возникает аллергия, и проявления её в будущем проявятся при каждом контакте человека с животным.
Кошачьи аллергены считаются самыми активными, на втором месте стоят вещества, выделяемые собаками, особенно представителями пород с короткой шерстью. Белок Can F1, выделяемый кожей собак и переносимый потом в процессе вылизывания на шерсть, попадает на занавески, мебель, ковры и держится в них очень долго – в отличие от более активного, но не такого стойкого кошачьего аллергена.
На компоненты пищевых продуктов
Коварство аллергенных веществ, входящих в пищевые продукты в том, что они не разрушаются при варке, жарке и тушении. Абсолютным же рекордсменом, вызывающим аллергию, из пищевых продуктов является коровье молоко. Есть также корреляция между возрастом людей, употребляющих коровье молоко: случаи отторжения организмом этого продукта чаще всего наблюдаются у детей до 3 лет или у взрослых людей старше 20 лет.
По признакам пола: мальчики больше подвержены аллергиям на этот продукт, чем девочки. Поэтому всё большее распространение и спрос в последнее время приобретает козье молоко, случаев с аллергией у которого почти не наблюдается как у исходного продукта, так и у изделий из него (сыворотки, сыры, творог).
Вторыми по аллергенности выступают морепродукты, из-за специфичности и активности белка, содержащегося в них. Это мидии, крабы, лобстеры, креветки, икра морских ежей, трепанги, морские рыбы вроде лосося или трески.
Из вызывающих аллергию злаков лидируют рожь и пшеница. Нередко виновниками аллергий становятся орехи, особенно экзотичных сортов вроде кешью.
Пыльца растений
Активный компонент растительной пыльцы при аллергии на неё – альбуминоподобные белки, объединённые в комплекс с углеводами.
В слизистых глаз, носа, гортани имеются специальные рецепторы, реагирующие на те или иные вещества с целью из распознавания. Но рядом с ними соседствуют и иммунные клетки, стоящие на страже здоровья. Ослабление иммунной системы спускает этих «сторожевых псов» с цепи и запускает механизм реакции I, II или III типа. Рецепторы активизируют макрофаги, а те выбрасывают в кровь гистамин, расширяющий капилляры и увеличивающий их проницаемость.
Как следствие будет поступление из крови в ткани периферии большого количества воды, которая в слизистых даст большое количество слизи. Следствие чего – ринит с тотальным заложением носа и конъюнктивиты (риноконъюнктивальный синдром), сухой судорожный кашель и чиханье. Первыми поражаются глаза, и, в отличие от инфекционного конъюнктивита, поражаются оба сразу.
Ринит же, наряду с обильным слизеотделением из носа, всегда сопровождается частым (до 10-12 раз в минуту) чиханьем, которое сопровождается мучительным зудом в носоглотке. А часто и болями в гайморовых и лобных пазухах носа.
Тёплое время года для аллергиков часто превращается в кошмар, потому что пыльца у разных типов растений вызревает в разные периоды, наступающими волнообразно: только пройдёт пик цветения берёзы, как наступает не менее обильный на пыльцу период цветения одуванчика.
Лекарственные препараты
Самое неприятное в аллергии на лекарства – очень быстрое действие аллергенов на организм, связанное с высокой чистотой входящих в лекарственное средство веществ. И специфичностью исходных материалов, из которых они были изготовлены. Как это бывает с антибиотиками – производных плесневых грибов, которые и сами по себе часто являются сильнейшими аллергенами. Потом, малейшая передозировка лекарств, которые раньше реально помогали, также вызовет аллергическую реакцию первого типа, навечно сделав именно это лекарство неприемлемым для организма: даже если перерыв в приёме составит десяток лет, иммунная система «запомнит» аллерген и отреагирует должным образом!
Противоядие от всех типов аллергии
Существует целый ряд противогистаминных (или антигистаминных) препаратов, воздействующих на аллергию как на клеточном, так и на более тонком, молекулярном, уровнях.
Сейчас в клинической практике применяются антигистаминные препараты уже 4-го поколения. Даём краткий обзор всех 4 поколений, чтобы перейти к главной теме статьи – препарату 3-го поколения «Зиртек».
Антигистамины 1 поколения
Седативные препараты, блокирующие Н1-рецепторы. Дают хороший противоаллергический эффект, действуют до 5 часов, но среди их недостатков есть такие серьёзные, как:
- Сонливость со снижение общего тонуса,
- Сухость во рту,
- Падение чёткости зрения,
- Светобоязнь из-за неконтролируемого расширения зрачка по типу атропинового.
В перечень антигистаминов первого поколения, которые до сих пор могут эффективно использоваться против аллергии, входят:
- Супрастин,
- Тавегил,
- Димедрол,
- Пипольфен,
- Перитол,
- Диазолин,
- Фенкарол.
Дают хороший результат при острой аллергии и при блокировании дыхания, связанном с бронхиальной астмой.
Антигистамины 2-го поколения
Неседативные средства купирования аллергии, помогающие при зуде кожи и аллергических высыпаниях. Не вызывают сонливости, не снижают мыслительной активности.
- Гисталонг
- Кларитин
- Зодак
- Трексил
- Семпрекс
- Фенистил
Но, при всей их активности и эффективности, категорически противопоказаны людям с сердечно-сосудистыми осложнениями – из-за их кардиотоксичности, которая проявляется в блокировке необходимых сердцу катионов калия и натрия в мембранной проницаемости сердечных клеток.
3-е поколение антигистаминов
Современные, опробованные годами практики антигистаминные комплексы. Имею минимум противопоказаний, механизм действия – активные метаболиты.
- Зиртек
- Телфаст
- Зетрин
Кардиотоксический эффект отсутствует. Крайне полезны для применения с случаях аллергического дерматита, и во время любой острой аллергической реакции. Применяют их также при астме как экспресс-средство быстрого действия.
Ещё лучше работает 4 поколение антигистаминов, но, в силу пока ещё высокой стоимости и не очень большого распространения, применение их практикуется реже, чем трёх предыдущих.
Средство от аллергии «Зиртек»
Зиртек выпускают в виде таблеток (или капсул), в которых содержится 10 мг главного активного вещества – цетиризина, и в виде капель для внутреннего приёма, в которых также на 1 мл содержится 10 мг активного вещества. Капли ещё могут называться суспензией или сиропом. Как мазь препарат не выпускается.
Антиаллергик из группы избирательных препаратов Н1-гистаминоблокаторов.
В некоторых публикациях «Зиртек» относят ко второму поколению антигистаминов, что неверно в принципе, так как он не вызывает кардиотоксических явлений.
Терапевтическое действие препарата основано на блокировании гистаминорецепторов на поверхности клеточных мембран, что, в свою очередь, блокирует и выброс биологически-активного гистамина, от которого и получаются все аллергические эффекты. Таким образом, «Зиртек» можно рассматривать в качестве конкурентного антагониста гистамина и активного метаболита гидроксизина. Не даёт развиваться или существенно купирует начавшиеся аллергии, быстро влияет на организм как противоэкссудативное и противозудное средство.
Сразу после приёма, особенно в виде капель (сиропов) уменьшается капиллярная проницаемость, прекращается, уменьшается или предупреждается развитие тканевых отёков, снижаются спазмы гладкой мускулатуры. Кожная реакция на ввод гистаминов, на специфические аллергены и на охлаждение (холодовую крапивницу) – устраняется. После приёма «Зиртека» снижается гистаминоиндуцированная бронхоконстрикция, присущая бронхиальной астме в лёгкой форме. Седативный эффект при терапевтической дозе отсутствует.
Фармакокинетика
Начальный эффект разового приема 10 мг цетиризина наступает через четверть часа у 50% больных. У остальных – максимум через час. Эффективный период работы препарата – до 1 суток. Привыкания и, как следствие, снижения действенности «Зиртек» во время назначенного курса приёма не зафиксировано. По окончании курса препарат действует, защищая от аллергии, ещё трое суток.
Суточные дозы с учётом возраста
Принимать Зиртек при наличии показаний возможно уже в 6-месячном возрасте. Для младенцев от 6 до 12 месяцев суточная доза не должна превышать 2,5 мг 1 раз в сутки.
Норма для детей 1-2 лет – 2,5 мг 2 раза в сутки, через равные промежутки времени.
Такая же дозировка лекарства с такими же временными промежутками предусмотрена и для детей от 2 до 6 лет.
Для детей старше 6 лет и для взрослых доза должна быть 5 мг 1 раз в день. Обычно такой дозы хватает для купирования не ярко выращенных признаков аллергии, и приём такой дозы в течение 2-3 дней полностью купирует проявления несовместимости в веществом-аллергеном. Если же этого не происходит, лечебный эффект выражен слабо, суточный приём увеличивают до 10 мг в сутки единоразово для взрослых или два раза в сутки для детей.
Остаточное действие препарата Зиртек после окончания приёма длится ещё 3 дня.
При капельном отмере лекарства следует помнить, что 1 миллиграмм – это 2 капли препарата. Таким образом, 2, 5 мг соответствуют 5 каплям «Зиртека». 5 мг – 10 каплям. Таблетка содержит 10 мг средства, поэтому, разделив её по центральной риске на поверхности, получите 5 мг.
При наступлении сезонной аллергии есть смысл провести гиперсенсибилизирующий терапевтический курс, который заключается в ежедневном приёме 5 мг препарат на протяжении 3-4 недель. В ходе такого приёма уменьшается вероятность появления аллергии на какой-то определённый раздражитель (в пору цветения растения с ярко выращенными аллергенными свойствами).
Обычный же курс препарата рассчитан на 7-10 дней.
Приём Зиртек при беременности и кормлении
Инструкция не рекомендует принимать «Зиртек» беременным и кормящим женщинам – клинические исследования на эту тему не проводили (по чисто этическим причинам). Хотя антигистамины 1 поколения принимать как кормящим матерям, так и беременным, и младенцам не запрещено. Выход из этого парадокса в том, что применять «Зиртек» при аллергии всё же можно назначать и маленьким детям старше 6 мес, и женщинам на любой стадии беременности, исключая первый триместр.
Нежелательно применение и при грудном вскармливании, так как средство легко минует лактобарьер и, попав в организм младенца, может вызвать угнетение ЦНС с остановкой дыхания. Поэтому в период лактации нужно или отказаться от препарата, или перейти на искусственное вскармливание.
Особые случаи использования препарата
Если у пациента обнаруживается печёночная недостаточность, дозировку «Зиртек» можно не менять. Если же есть недостаточность почечная, суточный приём «Зиртек» нужно рассчитывать по значению клиренса креатина (КК), который делается так:
- КК более 80мл/мин – 10 мг/сутки
- 50-79 мл/мин – по 5 мг 2 раза в сутки
- 30-49 мл/мин – по 5 мл/мин 1 раз в сутки
- 10-29 мл/мин – 5 мл через день
- Менее 10 мл/мин – принимать нельзя.
У женщин полученный показатель необходимо умножить на 0,85.
Заключение
Хотя «Зиртек» продают без рецепта, нужно помнить о строгом соблюдении дозировки – не более 10 мг в сутки! В противном случае он может усилить симптомы аллергии любой этиологии, превратившись, таким образом, в свою противоположность, то есть в аллерген.